同为扩血管药，外科手术作用有何大差异？

上个世纪七十年代，美国黑人 Murad 等研究了衍生物阔张肾脏的效用，见到其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度大大提高，但是只能代谢为 NO 后体现阔肾脏效用。

NO-cGMP 讯号通路效用的阐述也为用药的研发指引了侧向，一方面是大大提高某一其组织内的 NO 溶解度而体现效用，另外一方面是大大提高某些其组织里面 cGMP 溶解度。本期问答，我们就来研讨以外类似于的 PDE 抗病毒。

本期问答：同为阔肾脏药，治疗法效用有何大差异性？

以外类似于的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表用药分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可运用于治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其不稳定性与药物不存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类用药在应用领域于时一般而言哪些安全性？

参考究竟

1. PDE-3 抗病毒：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗白血球用药，其 CFDA 同意化学疗法为运用于间歇功能性跛行、预防措施脑梗死入院 (心源功能性脑梗死除外)，其他诊疗应用领域参考如预防措施 PCI 术后后冠心病。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、征状适当多寡药物。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ试验中，得出结论苏拉他唑在预防措施脑卒里面方面多种不尽相同类用药，出血功能性事件的年患病率要比类用药组的越来越高于，但引起的头痛、消化不良、失眠、头晕和心动过速等越来越类似于，停用苏拉他唑的病征数量比停用类用药的多。

（2）米力农

正功能性肌力效用和里面枢神经用药，其 CFDA 同意化学疗法是运用于其他治果欠佳的急慢功能性充血功能性心肌梗塞，其他诊疗应用领域如治疗法瓣膜开刀时高于心排点数。

其不稳定性与药物有关，小药物时主要表现为正功能性肌力效用，但当药物加大，大幅提高稳定的较大正功能性肌力不稳定性时，其阔肾脏效用也随药物的大大提高而加强。

负荷药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维系。较大日药物不至少 1.13 mg/kg。肌肉注射不至少 2 周。肾脏不WD必需可回收及减慢滴注速度快。

2. PDE-4 抗病毒：夸福斯特

FDA 同意用法运用于特发功能性白血球增多和真功能性白血球增多，降高于白血球转化，具正功能性肌力和舒肾脏效用，易导致混合物潴留。作为 PDE3 消除药也能消除白血球的周围。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗白血球用药等合用可大大提高发生出血的安全性。

此外，PDE-4 抗病毒还有治疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及治疗法银屑病的阿普司特，以外未曾在我国港交所。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类用药最出名，普遍运用于男功能性阴茎勃起功能障碍的治疗法，由于是里面枢神经剂，也可运用于降高于动脉HG气管高压（美国 FDA 未曾同意将伐地那非运用于治疗法此化学疗法）。

这一系列用药禁止与任何形式的酯用药同时应用领域。应用领域于西地那非后 24 小时内或应用领域于他达那非后 48 小时内禁忌应用领域于，即使在这些时间回廊之前，可能仍不存在较强的致失眠效用。另外，肺静脉闭塞功能性性疾病 (PVOD) 常常时会被错误归为特发功能性动脉HG气管高压，而肺里面枢神经药如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病征的心肾脏精神状态显着恶化，故不推荐此类病征应用领域于。

注意的是以上选择功能性的 PDE 抗病毒如夸福斯特、苏拉他唑对于心肌梗塞（HF）病征有潜在严重危害，要评估安全性。而 PDE-5 抗病毒对有临界功能性失眠和/或高于容量精神状态的 HF 病征有应用领域于安全性。

（2）双嘧达什

CFDA 化学疗法运用于抗白血球周围、预防措施冠心病。此外，尚可运用于预防措施脑卒里面（与类用药合用），运用于华法林的除此以外治疗法以增强其抗栓效用（如 FDA 化学疗法能避免瓣膜瓣膜置换术术后冠心病），以及高血压综合症。

PDE-5 抗病毒还有未曾在我国港交所的治疗法治疗法静脉哮喘、喘息HG静脉炎的扎普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 抗病毒：茶碱类用药

作为静脉阔张剂其高度集中慢功能性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护静脉的效用。茶碱类对急功能性哮喘、活动功能性消化出血、未曾经高度集中的惊厥病征代替。而多索茶碱痉挛患病率较高于，诊疗耐受功能性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编： 刘登